2017年2月5日訊，日本制藥巨頭武田（Takeda）近日宣布與Exelixis公司達成一項獨家授權協議，在日本商業化和進一步臨床開發Exelixis的先導腫瘤學藥物cabozantinib。隨著協議的簽訂，武田獲得了cabozantinib在日本市場所有潛在適應癥的獨家商業化權利，包括在美國和歐盟已獲批的晚期腎細胞癌（RCC）適應癥，雙方將合作開展cabozantinib在日本的進一步臨床開發。

根據協議條款，Exelixis將獲得一筆5000萬美元的預付款，同時將有資格獲得針對已計劃的3種適應癥總額達9500萬美元的開發、監管、銷售里程碑款項；此外，Exelixis還有資格獲得cabozantinib在未來銷售的特許權使用費。

cabozantinib是一種口服藥物，通過靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信號通路而發揮抗腫瘤作用，它能夠殺死腫瘤細胞，減少轉移并抑制血管生成。目前，cabozantinib膠囊劑型正以品牌名Cometriq銷售，在美國用于進展性轉移性甲狀腺髓樣癌（MTC）的治療，在歐盟用于進展性不可切除性局部晚期或轉移性MTC的治療。

此外，cabozantinib片劑劑型正以品牌名Cabometyx銷售，用于既往接受血管內皮生長因子（VEGF）靶向療法治療失敗的晚期腎細胞癌（RCC）患者。在美國和歐盟，Cabometyx分別于2016年4月和9月獲批上市，批準劑量包括20mg、40mg、60mg，其推薦劑量為每日口服一次60mg。

來自大型III期臨床研究METEOR的數據顯示，在既往接受過至少一次VEGFR-TKI（血管生長因子受體-酪氨酸激酶抑制劑）靶向療法治療失敗的晚期腎細胞癌（RCC）患者中，與諾華口服靶向抗癌藥Afinitor（everolimus，依維莫司）相比，Cabometyx治療組無進展生存期（中位PFS：7.4個月 vs 3.8個月）顯著延長、疾病進展或死亡風險顯著降低42%、客觀緩解率（ORR）實現統計學意義的顯著提高（研究員評估的ORR：24% vs 4%，p＜0.0001；中央審查的ORR：17% vs 3%，p＜0.0001）、總生存期（中位OS：21.4個月 vs 16.5個月，p=0.0003）實現統計學意義和臨床意義的顯著延長、死亡率下降34%。

目前，cabozantinib在日本尚未獲批。武田已計劃盡可能快地向日本監管機構提交cabozantinib治療晚期腎細胞癌（RCC）的上市申請。之后，武田和Exelixis計劃進一步開發晚期肝細胞癌（HCC）適應癥，針對該適應癥開展的全球性關鍵臨床研究CELESTIAL預計將在2017年獲得數據。（來源：生物谷）